关键词：胡大一  利伐沙班  凝血因子  依诺肝素 RECORD 4研究 血栓 编者按：随着基于构效关系的药物设计的发展和对凝血因子协同作用的深入了解，近年来，血栓预防领域的研究发展迅速。目前一款新型生物制剂的口服抗凝药物——利伐沙班已研制成功。本文为北京大学人民医院的胡大一教授介绍利伐沙班的药理机制以及其临床实验研究。

      随着基于构效关系的药物设计的发展和对凝血因子协同作用的深入了解，近年来，血栓预防领域的研究发展迅速。小分子凝血因子抑制剂对血栓性疾病的治疗作用受到广泛关注。目前，能直接抑制关键因子（IIa因子以及Xa因子）的口服非肽类小分子抑制剂已研发成功。对Xa因子直接抑制剂利伐沙班（Rivaroxaban, BAY 59 - 7939）于以下领域的研究已经完成或正在进行：骨科术后静脉血栓形成（Venous Thromboembolism，VTE）的预防；VTE治疗；心房颤动患者脑卒中的预防；急性冠状动脉综合征的二级预防；急症非外科患者VTE的预防。      作用方式      利伐沙班高度选择性和可竞争性抑制游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性，以剂量-依赖方式延长活化部分凝血活酶时间板(PT) 和凝血酶原时